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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M53208 | CXCR4 antagonist 4 | CXCR4 antagonist 4 | CXCR |
CXCR4 antagonist 4 是一种有效,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM),可降低 CYP 2D6 的活性,提高 PAMPA 的通透性,有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).。 | |||
M2041 | WZ 811 | WZ 811 | CXCR |
WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。 | |||
M2381 | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
M5165 | MSX-122 | MSX-122 | CXCR |
MSX-122是一种新型小分子CXCR4 拮抗剂, 有效抑制 CXCR4/CXCL12 (IC50值为10 nM)。 | |||
M10215 | Motixafortide (BL-8040) | 莫替弗德 | CXCR |
BL-8040, BKT140, TF 14016 | |||
Motixafortide(BL-8040、BKT140)是一种由14个氨基酸组成的,二硫键构建的,高亲和力的,长效CXCR4合成环肽拮抗剂,其IC50值约为1 nM。能靶向趋化因子受体CXCR4并阻断其同源配体基质衍生因子1α (SDF-1α)/CXCL12的结合。可用于多发性骨髓瘤(MM)和造血干细胞移植(HSCT)的相关研究。 | |||
M10230 | LY2510924 | LY2510924 | CXCR |
LY-2510924 | |||
LY2510924是一种有效的,选择性的CXCR4拮抗剂,它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。 | |||
M13939 | Mavorixafor trihydrochloride | Mavorixafor trihydrochloride | CXCR |
AMD-070 trihydrochloride | |||
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 | |||
M13942 | IT1t dihydrochloride | IT1t dihydrochloride | CXCR |
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。 | |||
M27720 | Balixafortide | Balixafortide | CXCR |
POL6326 | |||
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。 | |||
M28275 | USL311 | USL311 | CXCR |
USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。 | |||
M28291 | TIQ-15 | TIQ-15 | CXCR |
TIQ-15 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 Ca2+ 通量的 IC50 值为 6 nM。TIQ-15 抑制 CYP450 2D6,IC50 值为 0.32 μM。 | |||
M29306 | ICT5040 | ICT5040 | CXCR |
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。 | |||
M31026 | Balixafortide TFA | Balixafortide TFA | CXCR |
POL6326 TFA | |||
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。 | |||
M31213 | CTCE-9908 TFA | CTCE-9908 TFA | CXCR |
CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。 | |||
M31214 | CTCE-9908 | CTCE-9908 | CXCR |
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。 | |||
M54418 | FC131 TFA | FC131 TFA | CXCR |
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。 |
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